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Per il trattamento dei segni e dei sintomi della malattia di Parkinson idiopatica. Utilizzato anche per il trattamento della sindrome delle gambe senza riposo. Ropinirolo è un agonista della dopamina nonergot con elevato rispetto della specificità vitro e di attività intrinseca alla sottofamiglia D 2 dei recettori della dopamina, vincolante con maggiore affinità per D 3 che a D 2 o D 4 sottotipi di recettori. La rilevanza di D 3 legame al recettore nella malattia di Parkinson è sconosciuta. Il meccanismo di ropinirolo indotta ipotensione posturale si presume essere a causa di un D 2 mediata ottundimento della risposta noradrenergico a piedi e conseguente diminuzione della resistenza vascolare periferica. Meccanismo di azione Ropinirolo lega i recettori della dopamina D 3 e D 2. Sebbene l'esatto meccanismo di azione di ropinirolo come trattamento per la malattia di Parkinson è sconosciuta, si ritiene essere correlato alla sua capacità di stimolare questi recettori nel corpo striato. Questa conclusione è supportata da studi elettrofisiologici su animali che hanno dimostrato che influenza ropinirolo striatali tassi firing neuronale attraverso l'attivazione dei recettori della dopamina nello striato e la sostanza nera, il sito di neuroni che inviano le proiezioni al corpo striato. Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umano sì azioni agonista Funzione Generale: accoppiati a proteine G ammina attività del recettore funzione specifica: recettore della dopamina la cui attività è mediata da proteine G che inibiscono ciclasi. Favorisce la proliferazione cellulare. Gene Nome: DRD3 UniProt ID: P35462 Peso Molecolare: 44.224,335 Da Riferimenti Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan20 (1 Pt 2): 17S-25S. PubMed: 10641988 Tipo di proteine Organismo farmacologica umano si A azioni agonista Funzione Generale: Potassio canale attività regolatore funzione specifica: recettore della dopamina la cui attività è mediata da proteine G che inibiscono ciclasi. Gene Nome: DRD2 UniProt ID: P14416 Peso Molecolare: 50618,91 Da Riferimenti Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 de Mey C, D Enterling, Meineke io, Yeulet S: Interazioni tra domperidone e ropinirolo, un romanzo della dopamina D2-agonista del recettore. Br J Clin Pharmacol. 1991 Oct32 (4): 483-8. PubMed: 1683559 Iida M, Miyazaki io, Tanaka K, H Kabuto, Iwata-Ichikawa E, Ogawa N: dopamina D2 mediato dal recettore antiossidante e effetti neuroprotettivi di ropinirolo, un agonista della dopamina. Brain Res. 1999 agosto 14838 (1-2): 51-9. PubMed: 10446316 Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan20 (1 Pt 2): 17S-25S. PubMed: 10641988 Matsukawa N, Maki M, Yasuhara T, Hara K, Yu G, Xu L, Kim KM, Morgan JC, Sethi KD, Borlongan CV: sovraespressione di recettori D2 / D3 aumenta l'efficacia di ropinirolo in cronicamente 6-OHDA-lesionato ratti parkinsoniani. Brain Res. 2007 301160 luglio: 113-23. Epub 2007 May 26 PubMed: 17.573.046 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: dominio di legame Sh3 funzione specifica: recettore della dopamina responsabili per la segnalazione neuronale nel sistema mesolimbico del cervello, una zona del cervello che regola le emozioni e complesso comportamento. La sua attività è mediata da proteine G che inibiscono ciclasi. Modula il ritmo circadiano della sensibilità al contrasto regolando l'espressione ritmica di NPAS2 nelle cellule gangliari della retina (per similarità). Gene Nome: DRD4 UniProt ID: P21917 Peso Molecolare: 48359,86 Da Riferimenti Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione generale: l'attività del recettore della serotonina funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato per 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive. Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine nucleotide-binding (proteine G) e modula l'attività di effettori a valle, come ciclasi. i membri della famiglia beta-arrestina inibiscono la segnalazione via G pro. Gene Nome: HTR1A UniProt ID: P08908 Peso Molecolare: 46.106,335 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione generale: l'attività del recettore della serotonina funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato per 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per alcaloidi derivati dell'ergot, vari farmaci ansiolitici e antidepressivi e altre sostanze psicoattive. Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine nucleotide-binding (proteine G) e modula l'attività di effettori a valle, come ciclasi C. Gene Nome: HTR1D UniProt ID: P28221 Peso Molecolare: 41906,38 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione generale: l'attività del recettore della serotonina funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato per 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari alcaloidi ergot-derivati e sostanze psicoattive. Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine nucleotide-binding (proteine G) e modula l'attività di effettori a valle. i membri della famiglia beta-arrestina inibiscono segnalazione tramite proteine G. Gene Nome: HTR2B UniProt ID: P41595 Peso Molecolare: 54297,41 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: accoppiati a proteine G ammina attività del recettore funzione specifica: recettore della dopamina la cui attività è mediata da proteine G che attivano ciclasi. Gene Nome: DRD1 UniProt ID: P21728 Peso Molecolare: 49.292,765 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: accoppiati a proteine G ammina attività del recettore funzione specifica: recettore della dopamina la cui attività è mediata da proteine G che attivano ciclasi. Gene Nome: DRD5 UniProt ID: P21918 Peso Molecolare: 52.950,5 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione generale: l'attività del recettore della serotonina funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato per 5-idrossitriptamina (serotonina). Anche funziona come un recettore per i derivati dell'ergot alcaloidi, vari farmaci ansiolitici e antidepressivi e altre sostanze psicoattive, come dietilamide dell'acido lisergico (LSD). legame ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine nucleotide-binding (proteine G) e modula l'attività di. Gene Nome: HTR1B UniProt ID: P28222 Peso Molecolare: 43.567,535 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: Virus dell'attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato a 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive, tra cui la mescalina, la psilocibina, 1- (2,5-dimetossi-4-iodofenil) -2-aminopropano (DOI) e dietilamide dell'acido lisergico (LSD). Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine nucleotide-binding (proteine G) e modula. Gene Nome: HTR2A UniProt ID: P28223 Peso Molecolare: 52602,58 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione generale: l'attività del recettore della serotonina funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato per 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive, tra cui alcaloidi derivati dell'ergot, 1-2,5, - dimethoxy-4-iodofenil-2-aminopropano (DOI) e dietilamide dell'acido lisergico (LSD). legame ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine nucleotide-binding (proteine G) e modul. Gene Nome: HTR2C UniProt ID: P28335 Peso Molecolare: 51.820,705 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: thioesterase vincolante funzione specifica: Alpha-2 adrenergici mediano l'inibizione catecolamine indotta di adenilciclasi attraverso l'azione delle proteine G. L'ordine rango di potenza per agonisti di questo recettore è Oxymetazoline fentolamina mianser. Gene Nome: ADRA2A UniProt ID: P08913 Peso Molecolare: 48.956,275 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: Epinefrina vincolante funzione specifica: i recettori alfa-2 adrenergici mediano l'inibizione catecolamine indotta di adenilciclasi attraverso l'azione delle proteine G. L'ordine rango di potenza per agonisti di questo recettore è clonidina phent. Gene Nome: ADRA2B UniProt ID: P18089 Peso Molecolare: 49.565,8 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: Proteine attività omodimerizzazione funzione specifica: i recettori alfa-2 adrenergici mediano l'inibizione catecolamine indotta di adenilciclasi attraverso l'azione delle proteine G. Gene Nome: ADRA2C UniProt ID: P18825 Peso Molecolare: 49.521,585 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Enzimi Tipo di proteine azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto inibitore substrato generale Funzione: attività Ossidoreduttasi, che agisce per i donatori associati, con l'incorporazione o la riduzione di ossigeno molecolare, ridotto Flavin o flavoprotein come un donatore, e l'incorporazione di un atomo di ossigeno funzione specifica : i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Maggiormente attivo in catalizzare 2-idrossilazione. La caffeina è metabolizzata principalmente dal citocromo CYP1A2 nel fegato attraverso una N. iniziale Gene Nome: CYP1A2 UniProt ID: P05177 Peso Molecolare: 58293,76 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, R Winnenburg, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi dei CYP - interazioni farmacologiche. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, R Winnenburg, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi dei CYP - interazioni farmacologiche. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: steroidi idrossilasi funzione specifica: responsabile del metabolismo di molti farmaci e sostanze chimiche ambientali che si ossida. E 'coinvolto nel metabolismo di farmaci come antiaritmici, antagonisti adrenergici, e antidepressivi triciclici. Gene Nome: CYP2D6 UniProt ID: P10635 Peso Molecolare: 55768,94 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: proprietà recettoriale e farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, R Winnenburg, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi dei CYP - interazioni farmacologiche. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 Questo progetto è supportato dal Canadian Institutes of Health Research (premio 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta portando Canadas strategia genomica nazionali con 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.
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